景德镇小白菊内酯

小白菊内酯的神经保护作用近年来受到关注，在脑缺血、阿尔茨海默病（AD）和帕金森病（PD）模型中均显示积极效果。对于脑缺血再灌注损伤，预处理小白菊内酯（10mg/kg）可通过抑制炎症反应和氧化应激，使大鼠脑梗死体积缩小 45%，神经功能评分改善 50%。在 AD 模型中，它能减少 tau 蛋白过度磷酸化（p-tau Ser396 水平下降 60%）和淀粉样蛋白（Aβ）沉积（Aβ₄₂含量下降 40%），改善小鼠学习记忆能力（Morris 水迷宫实验潜伏期缩短 35%）。针对 PD，小白菊内酯可保护黑质多巴胺能神经元，在 MPTP 模型中使多巴胺含量增加 55%，旋转行为改善 62%。这些作用与其、抗氧化和调节神经递质的综合效应相关，为神经退行性疾病提供新方向。从药理机制看，小白菊内酯作用于多个关键靶点。景德镇小白菊内酯

针对小白菊内酯透皮吸收差的问题，智能响应型凝胶贴剂的开发实现了制剂创新。该贴剂以温敏型泊洛沙姆 407 为基质，复合透明质酸和壳聚糖纳米粒，形成三维网络结构。在 32℃（皮肤温度）下迅速凝胶化，黏度从 25℃的 800cP 增至 35000cP，保证贴剂黏附性（剥离强度 2.8N/cm）。创新性引入 pH 敏感材料聚甲基丙烯酸二甲氨基乙酯，使贴剂在炎症部位的弱酸性环境（pH5.5）下加速释放（24h 释放率 85%），而在正常皮肤环境（pH7.4）释放缓慢（24h 释放率 32%）。人体皮肤渗透实验显示，该贴剂的经皮累积量是普通软膏的 3.2 倍，在类风湿性关节炎模型大鼠中，关节肿胀抑制率达 68%，且减少了全身副作用。景德镇小白菊内酯研究表明，小白菊内酯对多种疾病模型有积极干预效果。

小白菊内酯的发现可追溯至 20 世纪 60 年代，欧洲植物学家在研究传统药用植物小白菊（Tanacetum parthenium）时，从其花和叶中分离出一种具有倍半萜内酯结构的化合物。1965 年，瑞士化学家 Herz 等人通过硅胶柱层析法获得该化合物纯品，利用红外光谱和质谱分析确定其分子式为 C₁₅H₂₀O₃，并命名为 “Parthenolide”（小白菊内酯）。早期研究聚焦于其传统药用价值的科学验证。小白菊在欧洲民间常用于偏和风湿性关节炎，1978 年英国《植物疗法研究》期刊发表的临床研究显示，每日服用小白菊提取物（含小白菊内酯 0.5-1mg）可使偏发作频率降低 50% 以上。这一发现推动了对其药理活性的系统研究，80 年代初，科学家通过动物实验证实其具有的作用，能抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀（抑制率达 62%）。90 年代，随着分离纯化技术的进步，小白菊内酯的制备纯度提升至 98% 以上，为其化学结构与活性关系研究奠定基础。1995 年，美国国立卫生研究院（NIH）的研究团队解析其作用机制：通过抑制 NF-κB 信号通路阻断炎症因子释放，这一突破性发现使其成为药物研发的热点分子。

随着小白菊内酯相关研究成果的不断公布和宣传推广，社会对其认知度和市场接受度将逐步提升。一方面，科研机构和企业将加强科普宣传，通过科普文章、公益讲座、媒体报道等多种形式，向公众普及小白菊内酯的药理作用、应用前景等知识，提高公众对其的了解和认识。另一方面，随着小白菊内酯类产品在临床应用中的疗效逐渐显现，以及在保健品、化妆品等领域的广泛应用，消费者将对其安全性和有效性建立信任，从而提高市场接受度。此外，行业协会和相关组织也将发挥积极作用，规范市场秩序，加强行业自律，树立良好的行业形象，进一步推动社会认知和市场接受度的提升。这将为小白菊内酯产业的发展创造更加有利的市场环境，促进产品的推广和应用。小白菊内酯可通过抑制血管生成，阻碍发展。

小白菊内酯的药代动力学研究显示，其口服生物利用度较低（约 15-20%），主要原因是水溶性差和肠道代谢。动物实验表明，大鼠灌胃给药（50mg/kg）后，血药浓度达峰时间（Tmax）为 1.5 小时，峰浓度（Cmax）为 0.8μg/mL，半衰期（t₁/₂）为 3.2 小时，提示需频繁给药维持疗效。静脉注射给药（10mg/kg）的药时曲线下面积（AUC）为 12.5μg・h/mL，分布，在肝、肾、肺中浓度较高，脑内也可检测到（约为血药浓度的 15%），为其神经保护作用提供药代学基础。代谢研究发现，小白菊内酯在体内主要通过羟基化和葡萄糖醛酸结合代谢，生成 3 种主要代谢产物，均无活性，提示需通过剂型改造提高其稳定性和生物利用度，如纳米胶束制剂可使口服生物利用度提升至 58%。其独特的化学结构决定了小白菊内酯的多样活性。扬州小白菊内酯活动价

小白菊内酯含特殊官能团，能与生物分子反应，展现多种药理活性。景德镇小白菊内酯

小白菊内酯的化学结构具有典型的倍半萜内酯特征，包含一个十元环倍半萜骨架，并带有两个关键活性官能团：α- 亚甲基 -γ- 内酯和环氧基团。α- 亚甲基 -γ- 内酯结构由一个五元环内酯与相邻的亚甲基组成，是其与生物大分子（如蛋白质的巯基）发生迈克尔加成反应的位点；环氧基团位于十元环的特定位置，通过与亲核试剂反应增强分子的生物活性。其理化性质与其结构密切相关：脂溶性强（logP=2.3），决定了其易透过细胞膜但水溶性差的特点；具有光学活性，比旋度为 - 45° 至 - 48°（c=1，氯仿），这一特性可用于鉴别其真伪和纯度；在酸性条件下稳定，但在碱性环境中易发生水解反应，内酯环开环导致活性丧失。这些性质对其提取纯化、制剂开发和储存条件有明确指导意义，例如制剂需避免碱性辅料，储存环境需控制 pH 在 5.0-6.5 之间。景德镇小白菊内酯